一、药品基本信息
通用名称：艾伏尼布
商品名称：拓舒沃®（TIBSOVO®）
英文名称：Ivosidenib
性状：蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有“IVO”字样，另一面印有“250”字样。
生产厂家：基石药业（中国）、Agios Pharmaceuticals（美国）
批准文号：国药准字HJ20220002
上市时间：2022年2月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市
医保情况：暂未纳入国家医保目录
展开剩余79%二、作用机制与药理特性
艾伏尼布是全球首个针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的强效口服靶向抑制剂。IDH1基因突变会导致酶活性异常，促使细胞代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）过量积累，干扰正常细胞分化并促进肿瘤生长。艾伏尼布通过特异性结合IDH1突变酶的活性位点，抑制其催化功能，从而降低2-HG水平，恢复细胞正常代谢途径，阻断肿瘤细胞增殖。
药代动力学特点：
吸收：口服生物利用度约60%，食物对吸收无显著影响，但高脂饮食可能增加血药浓度。 分布：血浆蛋白结合率92%，稳态分布容积约210L。 代谢：主要通过CYP3A4酶代谢，生成无活性代谢产物。 排泄：60%经粪便排出，25%经尿液排出，半衰期约13小时。三、适应症与用药人群
（一）核心适应症
急性髓系白血病（AML）： 适用于携带IDH1突变的复发性或难治性AML成人患者。 可与阿扎胞苷联合用于新诊断的75岁及以上AML患者，或因合并症无法接受强化化疗的患者。 胆管癌： 适用于既往接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌成人患者（需经FDA批准的检测方法确认IDH1突变）。（二）特殊人群用药
老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但需加强心脏和肝肾功能监测。 肾功能损害：轻中度损害（eGFR≥30mL/min/1.73m²）无需调整剂量；重度损害或透析患者数据不足，需谨慎使用。 肝功能损害：轻中度损害（Child-Pugh A/B级）无需调整剂量；重度损害（Child-Pugh C级）患者需权衡风险与获益。 妊娠与哺乳期： 妊娠期女性禁用，可能引发胎儿畸形。 哺乳期女性建议暂停哺乳，治疗期间及停药后1个月内避免哺乳。 儿童：尚未开展18岁以下患者的临床研究，安全性未知。四、用法与用量
（一）标准剂量方案
AML患者：500mg/日，口服，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。 胆管癌患者：500mg/日，口服，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。 联合方案（AML新诊断）：与阿扎胞苷（75mg/m²）联用，第1-7天每日一次皮下/静脉给药。（二）用药注意事项
服药方式：整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼；每日固定时间服用，可空腹或与食物同服。 漏服处理：若漏服且距下次服药≥12小时，尽快补服；若<12小时，则跳过漏服剂量，次日恢复原计划。 呕吐处理：服药后呕吐无需补服，次日按原计划服药。 饮食禁忌：避免与高脂食物同服，可能增加药物暴露量。 药物相互作用： 合并使用强效CYP3A4抑制剂（如伏立康唑）时，剂量减至250mg/日。 避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用。五、不良反应与管理
（一）常见不良反应（发生率≥10%）
血液系统：白细胞减少、贫血、血小板减少。 消化系统：腹泻、恶心、呕吐、腹痛。 全身症状：疲劳、发热、水肿。 实验室异常：血肌酐升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、电解质紊乱（如低钾、低钠）。（二）严重不良反应（需紧急处理）
分化综合征：表现为发热、呼吸困难、低血压、肺水肿，需立即使用糖皮质激素（如地塞米松10mg静脉注射，每12小时一次）。 QT间期延长：监测心电图，若QTcF≥500ms或增加≥60ms，暂停用药直至恢复至基线水平。 吉兰-巴雷综合征：监测神经症状，确诊后永久停药。（三）长期管理建议
定期监测：治疗前及每月检测血常规、肝肾功能、电解质；治疗前3周每周监测心电图，之后每月一次。 支持治疗：根据症状给予止吐、止泻、升白细胞等药物。 患者教育：强调按时服药、避免漏服，告知严重不良反应的预警信号。六、禁忌与警告
绝对禁忌：对艾伏尼布或辅料过敏者。 相对禁忌： 合并使用强效CYP3A4诱导剂。 严重肝功能不全或胆红素升高未控制者。 药物相互作用警告：避免与QT间期延长药物（如抗心律失常药）联用，可能增加心律失常风险。七、患者支持与资源
经济援助：部分患者可通过慈善赠药项目减轻经济负担。 信息平台：访问基石药业官网或权威医疗平台，获取最新用药指南和患者故事。 心理支持：提供患者教育材料，鼓励加入支持小组，缓解焦虑情绪。发布于：河北省宝利配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
